放线菌素D(Dactinomycin)为由我国桂林土壤中分离出的放线菌的发酵液中得到的抗生素。与国外的放线菌素D结构相同,为鲜红色结晶或橙红色结晶性粉末,无臭,有引湿性,遇光及热不稳定,几乎不溶于水(但在10℃水中溶解)。
本品能抑制RNA的合成,作用于mRNA干扰细胞的转录过程。静脉注射后迅速由血中消失,在24小时内12%~25%由肾脏排出,50%~90%由胆汁排出。与放射并用可提高肿瘤对放射的敏感性。
适应症1.对霍奇金病(HD)及神经母细胞瘤疗效突出,尤其是控制发热;
2.对无转移的绒癌初治时单用本药,治愈率达90%~100%,与单用MTX的效果相似;
3.对睾丸癌亦有效,一般均与其它药物联合应用;
4.与放疗联合治疗儿童肾母细胞瘤(Wilms瘤)可提高生存率,对尤文肉瘤和横纹肌肉瘤亦有效。
注意事项:骨髓功能低下,有痛风病史,肝功能损害,感染,有尿酸盐性肾结石病史,近期接受过放射治疗或抗癌药治疗者慎用。用药期间应严格检查血象。定期查肝肾功能。毒副作用出现后可考虑减量或停药。注射时防止药液漏出血管外。本品可能使尿及血内尿酸升高。
不良反应1.骨髓抑制为剂量限制性毒性,血小板及粒细胞减少,值见于给药后10~21天,尤以血小板下降为著。
2.胃肠道反应多见于每次剂量超过500μg时,表现为恶心、呕吐、腹泻,少数有口腔溃疡,始于用药数小时后,有时严重,为急性剂量限制性毒性。
3.脱发始于给药后7~10天,可逆。
4.少数出现胃炎、肠炎或皮肤红斑、脱屑、色素沉着、肝肾功能损害等,均可逆。
5.漏出血管对软组织损害显著。
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