他克莫司（Tacrolimus）又名FK506 ，是从链霉菌属（streptomyces tsukubaensis
）中分离出的发酵产物，其化学结构属23元大环内酯类抗生素 。为一种强力的新型免
疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（L-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环
孢素（CsA）强100倍 。近年来，作为肝、肾移植的一线用药 ，已在日本 、美国等14个
国家上市。临床实验表明，其在心、肺 、肠、骨髓等移植中应用有很好的疗效。同时
FK506在治疗特应性皮炎（AD）、系统性红斑狼疮（SLE）、自身免疫性眼病等自身免
疫性疾病中也发挥着积极的作用。
在分子水平，他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质（FKBP12）相结合 ，而在
细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，
其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子
基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物 ，其活性在体外及体内实验中都已被证
实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化
作用以及T辅助细胞依赖B细胞的增生作用 。也会抑制如白介素-2 、白介素-3及γ-干扰
素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平，本药的效应似乎是由结合
到细胞性蛋白质（FKBP）所产生，此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间 。在体内
试验中发现 ，本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。
由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许多其它药物，常很难确定与免
疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示 ，下列许多药物不良反应是可逆转的 ，并且
可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比，口服给药发生不良反应的频率明显地较低
。下列药物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。心血管系统 - 经常性
：高血压 。偶发生 ：心绞痛 、心悸 、渗液（例如心包积液、胸膜积液） 。罕见性 ：包
含休克之低血压、心电图异常 、心律失常 、心房/心室纤颤以及心跳停止、血栓静脉炎
、出血（例如胃肠道 、大脑）、心力衰竭、心脏扩大 、心跳缓慢.
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